茅一鳴 2021-08-29 08:21

放線菌素D
【體內(nèi)過(guò)程】放線菌素D（DactinomycinD）靜注后迅速分布到全身組織。其中肝、腎濃度最高。本品不易透過(guò)血腦屏障，約50%以原形經(jīng)膽道排泄，尿液中排泄量也較大。

【藥理作用】藥物可嵌入到雙鏈螺旋DNA中的鳥嘌呤和胞嘧啶堿基對(duì)之間，形成穩(wěn)定的復(fù)合物，阻斷了RNA多聚酶對(duì)DNA的轉(zhuǎn)錄。此外，本品也引起單鏈DNA斷裂，這可能是通過(guò)游離基中介或通過(guò)影響Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶（Top0Ⅱ）的作用。本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，主要作用于G1期。

【臨床應(yīng)用】放線菌素D與氟尿嘧啶或甲氨蝶呤合用，治療絨癌效果較好，臨床用于放療、手術(shù)后，與長(zhǎng)春新堿、環(huán)磷酰胺等合用治療間充質(zhì)細(xì)胞瘤醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。本品對(duì)卡波齊（Kaposi‘s）肉瘤、軟組織肉瘤、內(nèi)皮細(xì)胞骨髓瘤（Ewin9’stumor）和其他肉瘤也有緩解作用。對(duì)乳腺癌、結(jié)腸直腸癌、黑色素瘤等也有一定療效。

【不良反應(yīng)】本品抑制骨髓，能引起明顯的血小板和粒細(xì)胞減少。其他有厭食、惡心、嘔吐、黏膜潰瘍等。此外還有消化道炎癥如胃炎、舌炎、唇炎、口腔炎、直腸炎等。靜脈注射可引起靜脈炎，漏出血管可引起疼痛和局部硬結(jié)。

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一米天堂lili 2021-08-29 08:34

蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素，包括多柔比星(Doxorubicin)、柔紅霉素(Daunorubicin)、伊達(dá)比星(Idarubicin)等，作用機(jī)制基本相似。抗瘤作用機(jī)制復(fù)雜，藥物分子能嵌入到DNA的雙鏈中形成穩(wěn)定復(fù)合物，影響DNA的功能，阻止DNA復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄；還具有抑制Top0Ⅱ功能，引起DNA斷裂；對(duì)DNA依賴性RNA聚合酶也有抑制作用。在細(xì)胞內(nèi)還可形成自由基，造成細(xì)胞膜及其他細(xì)胞器的損傷。本類藥物為周期非特異性藥物，但s期細(xì)胞最敏感。此外，還具有免疫抑制和抗菌作用。長(zhǎng)期應(yīng)用易產(chǎn)生耐藥性，包括本類藥物之間的交叉耐藥性以及對(duì)長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿的交叉耐藥性。

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